基于蒽醌类药物的双醋瑞因合成方法

基本信息

申请号 CN202010340901.0 申请日 -
公开(公告)号 CN111423325A 公开(公告)日 2020-07-17
申请公布号 CN111423325A 申请公布日 2020-07-17
分类号 C07C67/14;C07C67/29;C07C67/52;C07C69/16;C07C46/00;C07C50/38 分类 有机化学〔2〕;
发明人 常峰;乐小勇;邢兴龙;徐彦军 申请(专利权)人 江苏凯迪恩医药科技有限公司
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 孙周强
地址 215122 江苏省苏州市苏州工业园区娄葑北区创投工业坊52号厂房东2楼部分
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物制备技术,具体涉及基于蒽醌类药物的双醋瑞因合成方法;芦荟大黄素氧化反应得到大黄醛;大黄醛酰化反应得到双乙酰大黄醛;双乙酰大黄醛氧化反应得到双醋瑞因粗品;双醋瑞因粗品经过重结晶,得到双醋瑞因。本发明提供了一种制备基因毒性杂质低残留的双醋瑞因工艺,工艺避免使用树脂吸附或柱层析纯化手段,也避免使用大量溶剂连续萃取洗涤,直接重结晶即可达到目的,工艺易于工业化放大生产。制备出的双醋瑞因最终产品中芦荟大黄素和大黄醛均低于15ppm,总基因毒性杂质量低于20ppm。