一种高纯度的卡格列净中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202010366039.0 申请日 -
公开(公告)号 CN111560004A 公开(公告)日 2020-08-21
申请公布号 CN111560004A 申请公布日 2020-08-21
分类号 C07D333/22(2006.01)I 分类 -
发明人 王建涛;杨汉跃;董淑波;李喆;陈学民;朱思梅 申请(专利权)人 南京德源药业有限公司
代理机构 连云港润知专利代理事务所 代理人 江苏德源药业股份有限公司;南京德源药业有限公司
地址 222000江苏省连云港市连云港经济技术开发区长江路29号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种高纯度的卡格列净中间体的制备方法,所述方法是在惰性环境及低温条件下,噻吩类化合物与碱性试剂反应后,与2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基硅基)‑D‑葡萄糖酸内酯缩合;所得反应液中滴加强酸水溶液,反应后淬灭,分离出有机相浓缩,结晶干燥得中间体I;中间体I与强酸在甲醇中反应后得高纯度的卡格列净中间体II。本发明通过制备得到结晶性能优异的中间体I,提高了卡格列净中间体II纯度,操作简便,生产工艺稳定,有利于工业化生产。