一种(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氢甲基嘧啶-4-羧酸的合成方法

基本信息

申请号 CN201510992842.4 申请日 -
公开(公告)号 CN106916111A 公开(公告)日 2017-07-04
申请公布号 CN106916111A 申请公布日 2017-07-04
分类号 C07D239/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 金健林 申请(专利权)人 上海予利生物科技股份有限公司
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 代理人 王小荣
地址 201512 上海市金山区秋实路688号4号楼208-213
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氢甲基嘧啶-4-羧酸的合成方法,该方法以L-谷氨酰胺为原料,先用保护基团对L-谷氨酰胺的α-氨基进行保护,然后加入脱羰剂,使其发生霍夫曼降解反应,脱去与剩余氨基相连的羰基,再脱去保护基团,得到L-2,4-二氨基丁酸,最后,制得的L-2,4-二氨基丁酸与原乙酸三甲酯进行成环反应,即可得到(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氢甲基嘧啶-4-羧酸。与现有技术相比,本发明提供了一条化学法合成(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氢甲基嘧啶-4-羧酸的路线,合成工艺步骤简单,原料易得,产品纯度高,适合工业化大规模生产。