一种达格列净的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111168820.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113979978A | 公开（公告）日 | 2022-01-28 |
| 申请公布号 | CN113979978A | 申请公布日 | 2022-01-28 |
| 分类号 | C07D309/10（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I;C07H1/06（2006.01）I;C07H15/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王哲;李卫鹏;姚显睿;黄想亮;石展 | 申请（专利权）人 | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 代理机构 | 宁波诚源专利事务所有限公司 | 代理人 | 刘凤钦;张群 |
| 地址 | 312300浙江省浙江杭州湾上虞工业园区经十三路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种达格列净的制备方法，包括以下步骤：将（2S,3R,4S,5S,6R）‑2‑（4‑氯‑3‑（4‑乙氧苄基）苯基）‑6‑（羟甲基）‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A加入反应器中，加入二氯甲烷、乙腈、三乙基硅烷，降温至‑20℃，然后滴加三氟化硼乙醚溶液，滴加完毕后保温反应；反应完毕后加入饱和碳酸钠溶液淬灭反应，水层经过二氯甲烷萃取后与有机层合并，然后水洗，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩得到达格列净。本发明采用了工艺简单、可重复性高、纯度高且稳定性好、易于保存的中间体（2S,3R,4S,5S,6R）‑2‑（4‑氯‑3‑（4‑乙氧苄基）苯基）‑6‑（羟甲基）‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A作为原料，制备达格列净，避免了大量杂质的产生，有利于提高产物纯度及收率。 |
