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荧光标记多肽及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201210378701.X 申请日 -
公开（公告）号 CN102924570B 公开（公告）日 2014-07-16
申请公布号 CN102924570B 申请公布日 2014-07-16
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/13(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C12Q1/34(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王柏秋;孙凌冰;王睿;余佳凌 申请（专利权）人 辉源生物科技（上海）有限公司
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 代理人 杨元焱
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技园区哈雷路1011号
法律状态 -

摘要

摘要 一种荧光标记多肽，其氨基酸序列为TSRHK(Ac)-CONH2，以Fmoc-Lys(Ac)-Rink酰胺4-甲基二苯甲胺树脂等为原料制备而成。本发明制备的荧光标记多肽可以作为组蛋白去乙酰化酶的底物，反应后通过迁移率变动实验来直接检测底物的转化率，从而计算出检测化合物对酶活性的抑制程度，来筛选和鉴定组蛋白去乙酰化酶抑制剂。使用本发明的荧光标记多肽作为底物来筛选去乙酰化酶抑制剂，由于不再需要第二步酶偶联反应，与现有技术相比，具有快速(1个半小时以内得到结果)、经济(成本为试剂盒方法的一半甚至四分之一)、直接准确(假阳/阴性率低)的特点，并可用于大规模筛选化合物库来鉴定组蛋白去乙酰化酶抑制剂。