一种由三氯乙酮鎓盐衍生物制备依度沙班的方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种由三氯乙酮鎓盐衍生物制备依度沙班的方法

基本信息

申请号	CN202010248573.1	申请日	-
公开（公告）号	CN111393456A	公开（公告）日	2020-07-10
申请公布号	CN111393456A	申请公布日	2020-07-10
分类号	C07D513/04(2006.01)I	分类	-
发明人	吕关锋;肖江;郭荣耀	申请（专利权）人	内蒙古京东药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	012216内蒙古自治区乌兰察布市集宁区巴音工业园区巴音一街西侧天音路北侧
法律状态	-

摘要

本发明提供了用2，2，2‑三氯‑1‑(4，5，6，7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5，4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物制备依度沙班的方法。其中包括：2，2，2‑三氯‑1‑(4，5，6，7‑四氢‑5‑甲基噻唑并[5，4‑c]吡啶鎓‑1‑基)乙酮氯化物，即109C5‑11的制备方法；N1‑[(1S，2R，4S)‑2‑氨基‑4‑[(二甲氨基)羰基]环己基]‑N2‑(5‑氯‑2‑吡啶基)乙二酰胺双甲磺酸盐，即109T2‑31的制备方法；用109C5‑11作为酰化试剂与109T2‑31制备了依度沙班。新方法避免了现有工艺需使用昂贵的缩合剂EDCI·HCl以及活化剂HOBt的缺点。本发明的新方法有利于更经济、更高效地实现工业化规模来生产对甲苯磺酸依度沙班水合物。