一种制备依度沙班手性胺中间体的方法
基本信息
| 申请号 | CN202010599929.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111606827A | 公开（公告）日 | 2020-09-01 |
| 申请公布号 | CN111606827A | 申请公布日 | 2020-09-01 |
| 分类号 | C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吕关锋;肖江;郭荣耀 | 申请（专利权）人 | 内蒙古京东药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 012216内蒙古自治区乌兰察布市集宁区巴音工业园区巴音一街西侧天音路北侧 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种安全且简便的更适合于工业化大生产制备N‑[(1R，2S，5S)‑2‑氨基‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯的方法。以化合物N‑[(1R，2R，5S)‑5‑[(二甲氨基)羰基]‑2‑羟基环己基]氨基甲酸叔丁酯为原料，用甲苯、正庚烷等烃类做为反应溶剂，在DBU存在下，与叠氮磷酸二苯酯反应得到N‑[(1R，2R，5S)‑5‑[(二甲氨基)羰基]‑2‑[(二苯氧磷酰)氧基]环己基]氨基甲酸叔丁酯与DBU叠氮酸盐混合物，再加入合适的碱，用体系中生成的叠氮根取代磷酸酯得到相应的叠氮化物N‑[(1R，2S，5S)‑2‑叠氮‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯；再经还原叠氮基得到相应的氨基物N‑[(1R，2S，5S)‑2‑氨基‑5‑[(二甲氨基)羰基]环己基]氨基甲酸叔丁酯。 |
