罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体3‑（1‑哌啶甲基）苯酚的新的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体3‑（1‑哌啶甲基）苯酚的新的制备方法

基本信息

申请号	CN201611078100.1	申请日	-
公开（公告）号	CN107698538A	公开（公告）日	2020-02-14
申请公布号	CN107698538A	申请公布日	2020-02-14
分类号	C07D295/096	分类	有机化学〔2〕;
发明人	郭荣耀;王晓锋	申请（专利权）人	内蒙古京东药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	012216 内蒙古自治区乌兰察布市集宁新区察哈尔经济技术开发区管委会317
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体-3‑（1‑哌啶甲基）苯酚的制备方法。以间硝基苯甲醛为起始原料，在相转移催化剂作用下，经金属硼氢化物还原剂还原得到相应的苄醇；在碱存在的条件下，与有机磺酰氯类物质反应生成含活性的有机磺酸酯；再在碱存在的条件下与哌啶经N‑烷基化反应得到N‑取代哌啶衍生物；再将其中的硝基还原得到相应的氨基化合物；此氨基化合物在硫酸水溶液介质中经重氮化后再水解、碱化后得到3‑（1‑哌啶甲基）苯酚。本发明解决了传统合成原料间羟基苯甲醛供应不足以至合成罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的成本大幅提高的问题，本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产3‑（1‑哌啶甲基）苯酚。