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非布司他中间体的制备新方法

基本信息

申请号	CN201910847104.9	申请日	-
公开（公告）号	CN110790720A	公开（公告）日	2020-02-14
申请公布号	CN110790720A	申请公布日	2020-02-14
分类号	C07D277/56;C07C303/28;C07C309/73;C07C309/66;C07C327/48	分类	有机化学〔2〕;
发明人	吕关锋;郭荣耀	申请（专利权）人	内蒙古京东药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	012216 内蒙古自治区乌兰察布市集宁区巴音工业园区巴音一街西侧天音路北侧
法律状态	-

摘要

本发明涉及非布司他中间体的制备新方法。包括：以廉价的4‑羟基苯甲醛为起始原料，先与盐酸羟胺先制备成醛肟，再加入相应的硫代试剂，利用Beckmann重排反应制备了化合物4‑羟基硫代苯甲酰胺(152A1‑00)；采用一锅法，以廉价的4‑羟基苯甲醛为起始原料，经一系列反应后，再与2‑卤代乙酰乙酸乙酯环合得到2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯或其不同的盐形式(152A2x)；用更容易控制质量的磺酸异丁酯(152H1x)替代溴代异丁烷来制备2‑(3‑甲酰基‑4‑异丁氧基苯基)‑4‑甲基‑5‑噻唑甲酸乙酯(152A4‑00)。总之，本发明的方法更利于安全、简便并有效降低成本的工业化规模来制备更高纯度的非布司他中间体。