一种抗肿瘤活性化合物的制备方法
基本信息
申请号 | CN201710524848.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN107151260B | 公开(公告)日 | 2017-09-12 |
申请公布号 | CN107151260B | 申请公布日 | 2017-09-12 |
分类号 | C07H15/203(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 李法辉 | 申请(专利权)人 | 道合(潍坊)医药技术有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 261053山东省潍坊市宝通西街7166号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种抗肿瘤活性化合物的制备方法,属于药物化学领域。本发明以商品化的全乙酰化的葡萄糖为起始原料,以二氯甲烷为溶剂,在三氟化硼乙醚催化作用下,与3,4‑二甲氧基苯酚反应形成葡萄糖异头碳位置取代的糖苷中间体,接着在甲醇钠的碱性条件下脱除乙酰基,与全苄基保护的无水没食子酸制得的苯甲酰氯进行区域选择性的化学反应,得到关键的糖基中间体,最后经钯碳还原脱除苄基保护,以简洁高效的4步反应,高产率地形成糖苷类天然产物1,制备的该种糖苷类天然产物具有很好的肿瘤细胞毒活性。 |
