3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201310232458.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103333084B 公开(公告)日 2015-01-07
申请公布号 CN103333084B 申请公布日 2015-01-07
分类号 C07C245/08(2006.01)I;A61K31/655(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 麻纪斌;邢建峰;董亚琳;马丽;郭辰宁;董凯;游翠玉;谢姣 申请(专利权)人 陕西医药控股集团新药技术开发有限公司
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 代理人 汪人和
地址 710075 陕西省西安市高新区科技二路69号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料,先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷,再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂,DMAP作为催化剂,使其与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷发生酯缩合反应,生成目标化合物3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]。当3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]口服进入结肠后,分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。