己脒定的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201510390864.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105037206B | 公开（公告）日 | 2016-08-17 |
| 申请公布号 | CN105037206B | 申请公布日 | 2016-08-17 |
| 分类号 | C07C257/18(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘立强;周鹏辉;王武强;孟文斌;麻纪斌;翟帆;李宗霖;舒泉湧;尹航;曲秦 | 申请（专利权）人 | 陕西医药控股集团新药技术开发有限公司 |
| 代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 | 代理人 | 西安万德科技有限公司;陕西新药技术开发中心 |
| 地址 | 710075 陕西省西安市高新区丈八一路蓝海大厦614室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种己脒定合成方法，己脒定是生产抗菌药物己脒定盐(如二盐酸盐和二羟乙基磺酸盐)的关键原料，其合成方法是，第一步由对?氰基苯酚与1,6?二溴己烷在氢氧化钠的乙醇水溶液中反应，制得1,6?(对氰基苯基)己二醚(中间体Ⅰ)；第二步是中间体Ⅰ在三氟乙酸或甲基磺酸催化下于乙醇?甲苯中进行醇解，制得1,6?(对亚氨基甲酸乙酯基苯基)己二醚(中间体Ⅱ)；第三步是中间体Ⅱ在甲醇?氨溶液中发生氨解制得己脒定。三步合成总收率72％以上，产物经核磁鉴定为预想结构产品。该发明可适用于大规模工业生产。 |
