一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途
基本信息
| 申请号 | CN201310232307.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103483220B | 公开（公告）日 | 2015-06-17 |
| 申请公布号 | CN103483220B | 申请公布日 | 2015-06-17 |
| 分类号 | C07C245/08(2006.01)I;A61K31/655(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 肖志强;邢建峰;董亚琳;郭辰宁;马丽;游翠玉;董凯;谢姣 | 申请（专利权）人 | 陕西医药控股集团新药技术开发有限公司 |
| 代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 | 代理人 | 汪人和 |
| 地址 | 710075 陕西省西安市高新区科技二路69号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。本发明公开了二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)及其制备方法和应用。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其还原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。选择采用EDCI作为脱水剂，DMAP作为催化剂，使1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷与3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)发生酯缩合反应，生成目标化合物二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)。当二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)进入结肠后，分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。 |
