一种合成地西他滨的方法
基本信息
| 申请号 | CN200880111848.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101821278B | 公开（公告）日 | 2012-03-28 |
| 申请公布号 | CN101821278B | 申请公布日 | 2012-03-28 |
| 分类号 | C07H19/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李华山;史鲁秋 | 申请（专利权）人 | 南京枫华投资管理有限公司 |
| 代理机构 | 南京知识律师事务所 | 代理人 | 韩朝晖 |
| 地址 | 210047 江苏省南京市南京化学工业园区方水路90号-66 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种简便的地西他滨的合成方法，即以2-脱氧-D-核糖为原料，制得中间体1-甲氧基-2-脱氧-3，5-二-O-酰基-D-呋喃型核糖(3)，直接5-氮杂胞嘧啶的硅醚化物反应，偶合而得中间体1-(2-脱氧-3，5-二-O-酰基-D-核糖)-4-氨基-1，3，5-均三嗪-2-酮(8)，偶合产物(8)脱除酰基取代基而得目标化合物地西他滨。本发明方法不经过中间体3，5-二酰基-1-氯-2-脱氧-D-核糖(4)，不仅操作方便，收率提高，且α与β异构体的比例较现有方法有较大的提高。 |
