一种合成阿兹夫定的工艺方法
基本信息
| 申请号 | CN202111530363.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114149475A | 公开（公告）日 | 2022-03-08 |
| 申请公布号 | CN114149475A | 申请公布日 | 2022-03-08 |
| 分类号 | C07H19/06（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨邵华;李涛;刘沛;马冠军;王德地;靳海燕;刘亚利 | 申请（专利权）人 | 拓新药业集团股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 453002河南省新乡市高新区静泉西路398号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种合成阿兹夫定的工艺方法，属于医药中间体核苷合成领域。以2’‑氟‑4’‑叠氮基‑尿嘧啶核苷中间体为原料，首先经过碱解脱除保护基，随后再进行硅醚胺解，得到阿兹夫定。本发明一步得到胺解产物，减少了反应步骤，从而提高了收率；采用六甲基硅胺烷和酰胺直接将嘧啶4位羟基转换成氨基，操作简单，反应过程中产生废水较少，有利于环境保护。整体工艺操作简单、放大过程中收率稳定，避免了三氯氧磷使用过程中产生的收率波动和影响产品质量的风险。 |
