一种地西他滨的制备方法

基本信息

申请号 CN201010574317.8 申请日 -
公开(公告)号 CN102485737B 公开(公告)日 2014-05-28
申请公布号 CN102485737B 申请公布日 2014-05-28
分类号 C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 初虹;王浩 申请(专利权)人 苏州科耐尔医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 215151 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种地西他滨的制备方法,以阿扎胞苷为原料,先与1,3-二氯-1,1,3,3,-四异丙基二硅氧烷(TPDS-Cl2)以吡啶为溶剂反应,生成硅烷化物,然后与甲基三苯氧基碘化鏻(MTPI)反应生成2-碘取代物,然后在Pd/C催化下H2还原,得到脱氧化物,最后与四丁基氟化铵(TBAF)反应脱保护得到地西他滨。产品纯度可达99%,总收率62%,工艺操作简便,易于实现规模化生产。