卡非佐米中间体及卡非佐米的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410198158.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103936828A | 公开（公告）日 | 2014-07-23 |
| 申请公布号 | CN103936828A | 申请公布日 | 2014-07-23 |
| 分类号 | C07K5/117(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王蔡典;冯福权;余军 | 申请（专利权）人 | 苏州科耐尔医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 汪青 |
| 地址 | 215151 江苏省苏州市高新区浒墅关镇浒青路68号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及卡非佐米中间体及卡非佐米的制备方法，所述方法包括（1）使固相树脂载体在活化剂存在下偶联Fmoc-Phe-OH得到Fmoc-Phe-树脂；（2）通过固相合成法，使Fmoc-Phe-树脂依次偶联Fmoc-Leu-OH，Fmoc-HoPhe-OH，4-吗啉乙酸，得四肽中间体树脂，其中使所述偶联在偶联剂系统存在下进行，所述偶联剂系统包括缩合剂和反应溶剂，在进行所述偶联之前，先使树脂脱除Fmoc保护基；（3）采用裂解剂使四肽中间体树脂发生裂解，脱除树脂得到卡非佐米四肽中间体。本发明方法收率高，污染小，反应简单可控，适于工业化生产。 |
