一种地西他滨的制备方法
基本信息
申请号 | CN201010574317.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN102485737A | 公开(公告)日 | 2012-06-06 |
申请公布号 | CN102485737A | 申请公布日 | 2012-06-06 |
分类号 | C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 初虹;王浩 | 申请(专利权)人 | 苏州科耐尔医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 215011 江苏省苏州市苏州高新区滨河路1326号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供一种地西他滨的制备方法,以阿扎胞苷为原料,先与1,3-二氯-1,1,3,3,-四异丙基二硅氧烷(TPDS-Cl2)以吡啶为溶剂反应,生成硅烷化物,然后与甲基三苯氧基碘化鏻(MTPI)反应生成2-碘取代物,然后在Pd/C催化下H2还原,得到脱氧化物,最后与四丁基氟化铵(TBAF)反应脱保护得到地西他滨。产品纯度可达99%,总收率62%,工艺操作简便,易于实现规模化生产。 |
