非奈利酮及其中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111555792.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114149427A | 公开（公告）日 | 2022-03-08 |
| 申请公布号 | CN114149427A | 申请公布日 | 2022-03-08 |
| 分类号 | C07D471/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 阮诗文;张薇;严恭超;张鑫鑫 | 申请（专利权）人 | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201314上海市浦东新区沪南公路8666弄19号楼4层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶剂或无溶剂条件中，由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1；（2）步骤（1）得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中，酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2；（3）将步骤（2）得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3；（4）在催化剂存在下，化合物3和醇经化学方法拆分，制备得到手性化合物4；反应式如下所示：。应用本发明的技术方案，避免使用手性柱拆分方法，降低了成本；所采用化学方法拆分，降低了原料损耗，后处理简单，利于工业化放大生产。 |
