雷替曲塞中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201711343566.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107954977A | 公开（公告）日 | 2018-04-24 |
| 申请公布号 | CN107954977A | 申请公布日 | 2018-04-24 |
| 分类号 | C07D333/38 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 阮诗文;徐丽萍;于梦轩;于楠 | 申请（专利权）人 | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203 上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区哈雷路1043号304室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，特别涉及一种雷替曲塞中间体的合成方法。该方法采用2,5‑噻吩二甲酸化合物(1)为原料经Curtius重排制备得到化合物(2)；化合物(2)在相转移试剂、催化剂、碱存在下与N‑甲基化试剂反应制得化合物(3)；化合物(3)在碱的水溶液或有机溶剂的混合液中水解制得化合物(4)；将化合物(4)和L‑谷氨酸二酯盐酸盐在缩合剂和缩合活化剂作用下于溶剂中缩合制得化合物(5)；将化合物(5)在脱氨基保护试剂作用下反应制得化合物(6)。该方法克服了现有技术中原料不易得，价格昂贵、成本高，合成路线复杂冗长，产物不易纯化等缺陷，制备得到了高纯度的中间体。 |
