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雷替曲塞的合成方法

基本信息

申请号	CN201510527881.7	申请日	-
公开（公告）号	CN105111197B	公开（公告）日	2021-05-04
申请公布号	CN105111197B	申请公布日	2021-05-04
分类号	C07D409/12	分类	有机化学〔2〕;
发明人	阮诗文;詹家明;严恭超;徐丽萍	申请（专利权）人	上海鼎雅药物化学科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	201314 上海市浦东新区沪南公路8666弄19号楼4层
法律状态	-

摘要

本发明提供了两种制备式4化合物的方法，方案一以5‑溴噻吩‑2‑甲酸甲酯为原料，与6‑((甲氨基)甲基)‑3,4‑二氢‑2‑甲基‑4‑氧代‑6‑喹唑啉(化合物1)反应制得2‑[N‑(2‑甲基‑4‑氧喹唑啉‑6‑甲基)‑N‑甲基]‑氨基噻吩‑2‑甲酸甲酯，然后在碱的水溶液中水解，再与L‑谷氨酸二乙酯经缩合反应制得式4化合物；方案二以5‑溴噻吩‑2‑甲酸为原料与L‑谷氨酸二酯经缩合制得N‑(5‑溴噻吩‑2‑基)谷氨酸二乙酯，再与式1化合物反应制得式4化合物；本发明还提供了一种制备雷替曲塞的方法，式4化合物在碱的水溶液中水解，再经盐酸酸化制得雷替曲塞。本发明采用的合成路线反应步骤少，操作简便，对环境污染小，产品收率高。