一种达比加群酯中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201511019918.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105753840A | 公开（公告）日 | 2016-07-13 |
| 申请公布号 | CN105753840A | 申请公布日 | 2016-07-13 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 叶敏;刘锐;叶方国 | 申请（专利权）人 | 江西胜富化工有限公司 |
| 代理机构 | 上海申新律师事务所 | 代理人 | 竺路玲 |
| 地址 | 333000 江西省景德镇市乐平市塔山工业园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种达比加群酯中间体的合成方法。该方法以3?硝基?4?甲氨基苯甲酸为起始原料，先与甲醇酯化生成3?硝基?4?甲氨基苯甲酸甲酯，再经催化氢化还原为3?氨基?4?甲氨基苯甲酸甲酯；接着进行关环反应，生成1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯；将1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯与4?氰基苯胺进行取代反应，生成1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯，接着水解得1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸；最后经酰胺化反应生成目标产物。该合成方法通过汇聚式合成法合成了目标产物，反应操作简便，易于进行工业化生产。 |
