一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011437970.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112624950A | 公开（公告）日 | 2021-04-09 |
| 申请公布号 | CN112624950A | 申请公布日 | 2021-04-09 |
| 分类号 | C07D207/08 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 开永平;文兆峰;鲁刚;柴宝红;范银彬 | 申请（专利权）人 | 北京蓝博特科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京天悦专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 田明;周敏毅 |
| 地址 | 102600 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地天荣街19号1幢3层302 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于化学制药技术领域，涉及一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：(1)式1化合物与手性诱导试剂(R)‑叔丁基亚磺酰胺经过脱水缩合反应得到式2化合物；(2)式2化合物与格式试剂加成反应得到式3化合物；(3)式3化合物与三氟乙酸和三乙基硅烷还原/合环反应得到式4化合物；(4)将式4化合物用(D)‑苹果酸拆分，即可得式5的EE>98％的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷*D苹果酸盐化合物；(5)式5化合物再经过氢氧化钠溶液游离，即可得(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。利用本发明的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，能够成本低、光学纯度高、简化后续分离过程、原料易得、工艺条件温和、适于规模化生产的合成(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。 |
