一种(R)-3-氯吡啶基-2-三氟乙胺盐酸盐的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种(R)-3-氯吡啶基-2-三氟乙胺盐酸盐的合成方法

基本信息

申请号	CN202110003205.5	申请日	-
公开（公告）号	CN112679421A	公开（公告）日	2021-04-20
申请公布号	CN112679421A	申请公布日	2021-04-20
分类号	C07D213/61(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王雷;许智;郑子圣;张宇超;张奇	申请（专利权）人	都创（上海）医药科技股份有限公司
代理机构	上海首言专利代理事务所（普通合伙）	代理人	苗绘
地址	201318上海市浦东新区蓝靛路1199号1幢402-A室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法，该合成方法依次经过格氏反应、手性诱导加成反应和脱保护反应，最终制得成品。本发明首次提供了一种全新的(R)‑3‑氯吡啶基‑2‑三氟乙胺盐酸盐的合成方法。本发明的合成方法路线短、原料易得、易于操作，其中步骤一采用连续流微反应器技术，快速有效的混合反应物，精准控制反应时间和反应温度，避免副反应发生，有效提高了转化率和安全性。本发明还通过手性诱导加成反应，重结晶纯化，获得了具有高手性纯度的化合物4，其de值大于99.5％。后处理操作简单，每一步反应后均无需柱层析处理，仅通过溶剂的洗涤和萃取即可将反应物纯化，是一种新颖的后处理纯化方法。