一种合成反式-3-(3-氯-2-氟-6-(1H-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的方法
基本信息
| 申请号 | CN202011155025.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112679446A | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN112679446A | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王雷;许智;柴兵;李世兴;信佳楠;曾果;柯见刚 | 申请（专利权）人 | 都创（上海）医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海首言专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘宏博 |
| 地址 | 201219上海市浦东新区蓝靛路1199号1幢402-A室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了合成反式‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四氮唑‑1‑基)苯基)丙烯酸的方法，本发明的合成方法依次包括叔丁氧羰基保护氨基、甲酰化、魏希梯反应、酯水解、脱除保护基叔丁氧羰基和关环反应等6个步骤。本发明的合成方法选用了三甲基叠氮硅烷作为叠氮源，极大的保证了反应的安全性，通过加入路易斯酸极大地提高了转化率，使后处理只需要淬灭后抽滤，然后只需要简单打浆就可以得到纯度大于99％的产品。最大程度的减少了人员接触高毒性叠氮酸的时间。本发明设计出一条全新的合成路线，避免了昂贵钯催化剂的使用，增加了反应的安全性，提高了反应收率，有效克服了现有技术中的种种缺点且具有高度的产业利用价值。 |
