一种7-氟咪唑并[1,2-A]吡啶的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011155988.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112047942A | 公开（公告）日 | 2020-12-08 |
| 申请公布号 | CN112047942A | 申请公布日 | 2020-12-08 |
| 分类号 | C07D471/04;B01J19/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王雷;许智;陈达;张云帆 | 申请（专利权）人 | 都创（上海）医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海首言专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘宏博 |
| 地址 | 201219 上海市浦东新区蓝靛路1199号1幢402-A室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种7‑氟咪唑并[1,2‑A]吡啶的合成方法，该合成方法的合成路线采用4‑氟吡啶‑2‑胺为原料，35℃条件下，向溶剂中加入氯乙醛水溶液和碱，在微通道反应器中反应5‑10分钟后，通过酸化后处理成盐，得到7‑氟咪唑并[1,2‑A]吡啶的草酸盐；将草酸盐分散在二氯甲烷中，再依次通过游离、纯化和浓缩步骤得到纯净的终产物7‑氟咪唑并[1,2‑A]吡啶。本发明合成方法路线短，原料易得，易于操作，有效提高了转化率和安全性。后处理操作简单，每一步反应后均无需柱层析处理，只需要成盐、游离就能纯化产品，本发明在生产过程中产生的废料少，符合环保要求，对于实际放大生产具有重要的参考和实用价值。 |
