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一种FAP-α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂

基本信息

申请号 CN202010725069.6 申请日 -
公开（公告）号 CN111991570A 公开（公告）日 2020-11-27
申请公布号 CN111991570A 申请公布日 2020-11-27
分类号 A61K51/04;A61K103/10 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 贾兵;王凡;杨广杰;高瀚男;李小达;史继云;马庆杰;高识 申请（专利权）人 北京法伯新天医药科技有限公司
代理机构 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 田芳
地址 100027 北京市朝阳区霄云路36号1幢第22层02房间
法律状态 -

摘要

摘要 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。