一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010892165.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111808029A | 公开（公告）日 | 2020-10-23 |
| 申请公布号 | CN111808029A | 申请公布日 | 2020-10-23 |
| 分类号 | C07D237/22 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐江平;杨日芳;罗国强 | 申请（专利权）人 | 兰晟生物医药（苏州）有限公司 |
| 代理机构 | 宁波市天晟知识产权代理有限公司 | 代理人 | 张文忠 |
| 地址 | 215126 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区霞盛路28号现代工业坊6号厂房B单元 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，该方法具体包括了6个合成步骤，即A2的合成、ZXSM02的合成、ZXSM01的合成、ZX01的合成、ZX02的合成和ZX‑101的合成。本发明的制备方法中采用先偶联，得到的中间体ZXSM01为固体，再通过乙醇结晶可以得到纯的ZXSM01。再经过还原、氯代后直接用于下一步，不需要柱层析纯化，因而操作简便，更适合于实现工业化大生产。本发明产率高，原料易得价廉，反应条件温和，为氯比普兰的合成提供了一条新的高效易行的方法。 |
