一种制备福沙吡坦中间体的新方法

基本信息

申请号 CN201210150848.3 申请日 -
公开(公告)号 CN102675369A 公开(公告)日 2012-09-19
申请公布号 CN102675369A 申请公布日 2012-09-19
分类号 C07F9/6558(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张瑞华;张金凤 申请(专利权)人 北京华众恩康医药技术有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 102209 北京市昌平区北七家工业园宏翔鸿C座402室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备福沙吡坦中间体,即:[3-[(2R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基]膦酸一苄酯的新方法。该化合物是一种重要的医药中间体,用于制备止吐药物福沙吡坦。所述的新方法是由新制备的磷酸化剂二苄基磷酰氯与阿瑞吡坦在有机溶剂中,位阻碱的作用下进行反应,然后经甲醇处理即可得到。该方法操作简单,成本低廉,更适于工业化生产。