一种多组分一锅法合成阿托伐他汀钙中间体的方法

基本信息

申请号 CN202010926970.X 申请日 -
公开(公告)号 CN111909048B 公开(公告)日 2021-03-16
申请公布号 CN111909048B 申请公布日 2021-03-16
分类号 C07C239/18(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I;C07D273/04(2006.01)I;C07C235/80(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汪海波;梅光耀;金辉;况洪福;张伟;邱进富;徐陈力;刘战雨;刘学晟 申请(专利权)人 浙江宏元药业股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 317016浙江省台州市临海杜桥医化园区东海第四大道6号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种多组分一锅法合成阿托伐他汀钙中间体的方法,具体而言,本发明提供了4‑(4‑氟苯基)‑2‑(2‑甲基丙酰基)‑3‑苯基‑4‑氧代‑N‑苯基丁酰胺的一锅法合成方法。其特征在于:N‑苯基苯丙炔酰胺在Cu(SbF6)2和Pd‑配体催化剂的作用下与4‑氟苯甲醛、异丁醛一锅法合成得到目标化合物。该一锅法符合绿色化学和高原子经济的特点,三废和污染因子排放显著减少;反应步骤短,收率(约80%~87%)明显高于现有多步合成法技术方案;原材料易得;工艺操作简便;EHS风险低;工业化可行性高。