制备普拉格雷中间体的方法及其在合成普拉格雷中的应用

基本信息

申请号 CN201010166729.8 申请日 -
公开(公告)号 CN102241689A 公开(公告)日 2011-11-16
申请公布号 CN102241689A 申请公布日 2011-11-16
分类号 C07D495/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 薛百忠;张良;王宏英;薛雁;刘宏大;刘娜;齐琰;姜麟洲 申请(专利权)人 辽宁远大诺康医药有限公司
代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 代理人 张晨
地址 110000 辽宁省沈阳市沈河区青年大街219号
法律状态 -

摘要

摘要 合成普拉格雷中间体2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮的新方法及其在合成普拉格雷中的应用;所述普拉格雷中间体的制备方法,4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐经保护后,高压氧气氛围下,金属盐催化氧化,进而脱保护基得到2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮,反应式为:本发明的涉及的方法,安全而且收率较高,适于大规模的工业化生产;使用本发明的中间体来制备普拉格雷,总收率也比现有的制备方法高。