托法替布关键中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN202010400113.6 申请日 -
公开(公告)号 CN111574522A 公开(公告)日 2020-08-25
申请公布号 CN111574522A 申请公布日 2020-08-25
分类号 C07D487/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 方秋;王笑;黄依依;杜子为;王坚强 申请(专利权)人 杭州华东医药集团浙江华义制药有限公司
代理机构 浙江千克知识产权代理有限公司 代理人 吴辉辉
地址 322002浙江省金华市义乌市佛堂镇双峰路15号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备高纯度(N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺(托法替布关键中间体)的方法,以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为初始原料,经苄基保护、缩合反应和去双苄基保护反应,再经纯化得到本发明产品。本发明产品(N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺的纯度98%以上,合成方法的总收率在80%以上,适于工业化生产。