托法替布关键中间体的合成方法
基本信息
申请号 | CN202010400113.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111574522A | 公开(公告)日 | 2020-08-25 |
申请公布号 | CN111574522A | 申请公布日 | 2020-08-25 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 方秋;王笑;黄依依;杜子为;王坚强 | 申请(专利权)人 | 杭州华东医药集团浙江华义制药有限公司 |
代理机构 | 浙江千克知识产权代理有限公司 | 代理人 | 吴辉辉 |
地址 | 322002浙江省金华市义乌市佛堂镇双峰路15号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种制备高纯度(N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺(托法替布关键中间体)的方法,以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为初始原料,经苄基保护、缩合反应和去双苄基保护反应,再经纯化得到本发明产品。本发明产品(N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺的纯度98%以上,合成方法的总收率在80%以上,适于工业化生产。 |
