水溶性银杏内酯B氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201610240216.4 申请日 -
公开(公告)号 CN107304214B 公开(公告)日 2021-04-06
申请公布号 CN107304214B 申请公布日 2021-04-06
分类号 C07D493/22(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 夏亚君;姜政;瞿伟;何厚洪;吴健;来灿林;陈梁;王如伟 申请(专利权)人 浙江康恩贝制药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 321109浙江省金华市兰溪市康恩贝大道1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种银杏内酯B氨基甲酸酯衍生物及其制备方法,它是1摩尔银杏内酯B和1‑2摩尔的异氰酸酯在有机溶剂中反应,反应位点是银杏内酯B的10号为羟基,反应温度为50‑110℃,反应时间为8‑15小时,柱层析分离得到银杏内酯B氨基甲酸酯。所用的异氰酸酯中,与N相连的基团有苯环,取代的苯环,1‑8个碳的烷烃、卤素取代的烷烃、环烷烃等。本发明通过简单易行的方法制备银杏内酯B氨基甲酸酯,产物水溶性大大提高,其临床疗效提高。该合成工艺方法安全、经济且易放大,提供了一类银杏内酯B的衍生物,对银杏内酯B的研究和市场化开发有重要作用。