一种普拉克索的合成工艺

基本信息

申请号 CN201410252075.9 申请日 -
公开(公告)号 CN104031002B 公开(公告)日 2016-06-22
申请公布号 CN104031002B 申请公布日 2016-06-22
分类号 C07D277/60(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郑从燊;黄洪翔;温耀明;范建辉;谢义忠 申请(专利权)人 福建科瑞药业有限公司
代理机构 福州市鼓楼区京华专利事务所(普通合伙) 代理人 福建科瑞药业有限公司
地址 350000 福建省福州市福清市海口元载工业村
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种普拉克索的合成工艺,步骤如下:S-(-)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5-6,7-四氢苯并噻唑为原料在硼氢化钠或硼氢化钾与脂肪酸还原反应体系中还原成游离碱,游离碱最后与乙醇成盐生成盐酸普拉克索。本发明采用的是硼氢化钠或硼氢化钾与脂肪酸还原反应体系,摆脱了传统工艺中对硼烷或氟化硼等毒性化合物的依赖,使整个工艺过程操作简单易控制,无毒性,更为环保,更为有利于工业化生产;同时本发明工艺重点改进还原工艺,避免产生副反应,使反应产率大幅度提高。