一种帕博西林关键中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201710629212.X 申请日 -
公开(公告)号 CN109305966A 公开(公告)日 2019-02-05
申请公布号 CN109305966A 申请公布日 2019-02-05
分类号 C07D471/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张席妮;熊志刚;朱日辉;陆乾 申请(专利权)人 宁波爱诺医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 315615 浙江省宁波市宁海县桃源街道桃源北路2号科创中心508室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种帕博西林关键中间体4‑{6‑[6‑(1‑丁氧基‑乙烯基)‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7,8‑二氢吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑2‑基氨基]‑吡啶‑3‑基}哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,将4‑{6‑[6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑7‑氧代‑7,8‑二氢‑吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑2‑基氨基]‑吡啶‑3‑基}‑哌嗪‑1‑甲酸叔丁酯和丁基乙烯基醚进行加压闷罐反应,提高了反应温度,缩短了反应时间,控制杂质的生成,提高了产品的纯度。本发明采用闷罐反应有利于易挥发的丁基乙烯基醚充分参与反应,提高反应收率。本发明的制备方法制得产品纯度高,收率高,重现性好,易于实现,适合工业化生产。