奥扎莫德及其中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201710267498.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108727291A | 公开(公告)日 | 2018-11-02 |
申请公布号 | CN108727291A | 申请公布日 | 2018-11-02 |
分类号 | C07D271/06;C07D263/04;C07D413/10;C07C253/30;C07C255/58 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 张席妮;周涛;熊志刚;钟健 | 申请(专利权)人 | 宁波爱诺医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 315615 浙江省宁波市宁海县桃源街道桃源北路2号科创中心508室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了奥扎莫德及其中间体的制备方法。本发明方法是以2,3‑二氢‑4‑氰基‑1‑茚酮为原料,通过合适的方法制备化合物III。采用保护剂对化合物III的胺基和羟基进行保护,制得化合物IV。将化合物IV进行盐处理得化合物V。将化合物V与化合物VI进行环合反应制得化合物VII。对化合物VII进行脱保护制得奥扎莫德。本发明方法与传统方法相比,减少了反应步骤,提高了总收率,制备产品质量高;反应条件温和,避免了危险操作条件、剧毒试剂和昂贵化学试剂的应用,不但解决了传统方法中存在的安全性问题,而且降低了成本,适合工业化生产。 |
