一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法
基本信息
| 申请号 | CN201611240943.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108250184A | 公开（公告）日 | 2018-07-06 |
| 申请公布号 | CN108250184A | 申请公布日 | 2018-07-06 |
| 分类号 | C07D401/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张凯;童丰;何立涛;陈永建 | 申请（专利权）人 | 北京诚济制药股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 101301 北京市顺义区中北工业区(北石槽镇) | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种托匹司他的中间体及其制备方法及由该中间体制备托匹司他的方法。所述托匹司他的中间体为3‑(4‑吡啶基)‑5‑(1‑氧‑4‑吡啶基)‑1，2，4‑三唑对甲苯磺酸盐，其结构式如(I)所示，所述制备方法为以异烟酸甲酯氮氧化物与水合肼经缩合反应、合环反应和成盐反应制备得到该中间体，以该中间体与N，N‑二甲基甲酰氯经氰化反应、精制反应制备得到托匹司他。本发明有效地解决了托匹司他制备工艺复杂和纯度低等技术难题，且具有工艺简单、重现性好、成本低、环保节能等优点，从而具有较高的工业价值和显著的社会经济效益。本发明提供的制备方法用于制备托匹司他的关键中间体及托匹司他。 |
