一种高手性纯度(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的制备方法
基本信息
申请号 | CN202110448463.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113264863A | 公开(公告)日 | 2021-08-17 |
申请公布号 | CN113264863A | 申请公布日 | 2021-08-17 |
分类号 | C07D207/16(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘涛;张中涛;徐海;张伟;项建华;姜娜 | 申请(专利权)人 | 合肥利夫生物科技有限公司 |
代理机构 | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 余婧 |
地址 | 230000安徽省合肥市创新产业园二期E3楼A区8层、9层 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种高手性纯度(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的制备方法,包括:S1、在溶剂和缚酸剂存在下,L‑脯氨酸与氯乙酰氯发生偶联反应,得到中间体Ⅰ;S2、在溶剂和碘化钠存在下,在碱性环境中,中间体I发生环化反应,得到中间体Ⅱ;S3、在溶剂和氨解剂存在下,中间体Ⅱ发生氨解开环反应,得到中间体Ⅲ;S4、在溶剂和三氯氧磷存在下,中间体Ⅲ发生氯化、脱水反应,得到(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈。本发明手性纯度高,步骤简单,原料易得、便宜,后处理方便和收率较高,适合工业化生产。 |
