一种高手性纯度(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的制备方法

基本信息

申请号 CN202110448463.4 申请日 -
公开(公告)号 CN113264863A 公开(公告)日 2021-08-17
申请公布号 CN113264863A 申请公布日 2021-08-17
分类号 C07D207/16(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘涛;张中涛;徐海;张伟;项建华;姜娜 申请(专利权)人 合肥利夫生物科技有限公司
代理机构 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 代理人 余婧
地址 230000安徽省合肥市创新产业园二期E3楼A区8层、9层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种高手性纯度(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的制备方法,包括:S1、在溶剂和缚酸剂存在下,L‑脯氨酸与氯乙酰氯发生偶联反应,得到中间体Ⅰ;S2、在溶剂和碘化钠存在下,在碱性环境中,中间体I发生环化反应,得到中间体Ⅱ;S3、在溶剂和氨解剂存在下,中间体Ⅱ发生氨解开环反应,得到中间体Ⅲ;S4、在溶剂和三氯氧磷存在下,中间体Ⅲ发生氯化、脱水反应,得到(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈。本发明手性纯度高,步骤简单,原料易得、便宜,后处理方便和收率较高,适合工业化生产。