索非布韦中间体的制备和副产物回收方法
基本信息
| 申请号 | CN201710356886.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107245064A | 公开（公告）日 | 2017-10-13 |
| 申请公布号 | CN107245064A | 申请公布日 | 2017-10-13 |
| 分类号 | C07D307/20;C07C41/01;C07C43/178;C07D307/33 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐骥;胡彬彬;毛兴波;汪伟 | 申请（专利权）人 | 福安药业集团宁波天衡制药有限公司 |
| 代理机构 | 宁波诚源专利事务所有限公司 | 代理人 | 冯晓兰 |
| 地址 | 315201 浙江省宁波市镇海区庄市工三路6号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种索非布韦中间体式(II)所示的[(2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基]甲基苯甲酸酯的制备方法和副产物式(Ⅲ)所示的[(2R,3R,4S)‑4‑氟‑2,5‑二羟基‑4‑甲基戊烷‑1,3‑二基]二苯甲酸酯的回收方法，包括：(1)化合物式(Ⅰ)即3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯在第一溶剂中，在还原剂的作用下，在0℃至所述第一溶剂的回流温度下反应1～20小时，生成索非布韦中间体式(II)和副产物式(Ⅲ)；(2)对产物进行过滤，得到的滤饼即副产物式(Ⅲ)；将滤饼溶于第二溶剂中，在pH＝1～6的酸性环境中，在氧化剂和催化剂的作用下，在0℃至所述第二溶剂的回流温度下反应0.5～5小时，生成所述化合物式(Ⅰ)。 |
