一种硫酸特布他林及其B晶型的制备方法
基本信息
| 申请号 | 2020111346371 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112250586A | 公开（公告）日 | 2021-01-22 |
| 申请公布号 | CN112250586A | 申请公布日 | 2021-01-22 |
| 分类号 | C07C215/30(2006.01)I; | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 何鑫;胡彬彬;徐骥;汪伟 | 申请（专利权）人 | 福安药业集团宁波天衡制药有限公司 |
| 代理机构 | 宁波诚源专利事务所有限公司 | 代理人 | 冯晓兰;张群 |
| 地址 | 315201浙江省宁波市镇海区庄市工三路6号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种硫酸特布他林及其B晶型的制备方法，该方法先依次进行溴化与还原反应、取代反应得到1‑[3,5‑二(苄氧基)苯基]‑2‑(叔丁基氨基)乙醇，使1‑[3,5‑二(苄氧基)苯基]‑2‑(叔丁基氨基)乙醇与还原剂和催化剂反应、再与硫酸成盐得到硫酸特布他林粗品，该硫酸特布他林粗品在加热回流条件下析晶得到硫酸特布他林药用B晶型。本发明所使用的原辅料均价廉易得，反应过程中避免了使用剧毒易爆试剂，且整个反应路线短、操作简便，反应条件温和、安全，所得成品硫酸特布他林及其药用B晶型收率高，硫酸特布他林收率在83％以上，其药用B晶型收率在70％上，有利于实现工业化生产。 |
