一种他达拉非的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111299266.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113880837A | 公开（公告）日 | 2022-01-04 |
| 申请公布号 | CN113880837A | 申请公布日 | 2022-01-04 |
| 分类号 | C07D471/14（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王高华;徐春霞;刘文祥;黎卫兵 | 申请（专利权）人 | 昆明源瑞制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京高沃律师事务所 | 代理人 | 申素霞 |
| 地址 | 651701云南省昆明市云南杨林工业开发区华狮路5号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种他达拉非的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供以D‑顺式咔啉盐酸盐为起始原料，在缚酸剂作用下与氯乙酰氯进行酰氯化反应，将得到的氯乙酰化物中间体粗品第一精制，将得到的高纯度的氯乙酰化物中间体与甲胺进行胺解环合反应，在得到的他达拉非粗品中加入打浆溶剂进行打浆，固液分离，将所得固体产物洗涤后干燥，得到高纯度的他达拉非。而且，D‑顺式卡啉盐酸盐原料廉价易得且质量稳定，本发明以该原料作为起始原料，他达拉非的生产周期短，生产成本低。 |
