一种头孢西丁内酯物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910900551.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110684039B | 公开（公告）日 | 2021-04-02 |
| 申请公布号 | CN110684039B | 申请公布日 | 2021-04-02 |
| 分类号 | C07D501/62(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 厉昆;赵民军;李如宏;李啸风;马向红 | 申请（专利权）人 | 浙江普洛得邦制药有限公司 |
| 代理机构 | 杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 张勋斌 |
| 地址 | 322118浙江省金华市东阳市横店镇江南路519号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种头孢西丁内酯物的制备方法，包括以下步骤：(1)在N,O‑双(三甲硅基)乙酰胺或三乙胺的催化下，2‑噻吩乙酰氯与7‑ACA在有机溶剂中进行酰胺化反应，得到化合物2；(2)化合物2在酶的催化下进行水解反应，得到[(6R,7R)‑3‑羟甲基‑8‑氧代‑7‑(2‑噻吩乙酰胺基)‑5‑硫‑1‑杂氮双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸]化合物1；(3)在酸的作用下，化合物1在醇溶剂中进行分子内酯化反应，反应结束后经过后处理得到所述的头孢西丁内酯物；该制备方法反应条件温和，操作简单，反应收率高，并且得到的头孢西丁内酯物纯度高，可以用于药品一致性再研究过程中的杂质对照品。 |
