硼替佐米合成方法

基本信息

申请号 CN201310006016.9 申请日 -
公开(公告)号 CN103059054A 公开(公告)日 2013-04-24
申请公布号 CN103059054A 申请公布日 2013-04-24
分类号 C07F5/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈书峰;胡杨洋;张平;靳磊;马芸;张驰 申请(专利权)人 杭州平和安康医药科技有限公司
代理机构 成都立信专利事务所有限公司 代理人 冯忠亮
地址 310008 浙江省杭州市上城区凤凰苑1-1-2501
法律状态 -

摘要

摘要 本发明为硼替佐米合成方法,解决已有合成方法产物收率不高、操作复杂、成本高,不适合工业化生产的问题。该合成方式是通过起始原料药硼酸三甲酯、(1S,2S,3R,5S)—(+)—派烷二醇、二氯甲烷为起始原料药,经过金属化反应、格式反应、取代等反应与(S)—3—苯基—2—[(吡嗪—2—羰基)氨基]丙酸经过缩合反应,所得产物再进行酸化得到硼替佐米,本发明提供的硼替佐米合成方法,原料便宜易得、产物收率高、操作简便、成本低,适合工业化生产。