硼替佐米合成方法
基本信息
申请号 | CN201310006016.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103059054A | 公开(公告)日 | 2013-04-24 |
申请公布号 | CN103059054A | 申请公布日 | 2013-04-24 |
分类号 | C07F5/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈书峰;胡杨洋;张平;靳磊;马芸;张驰 | 申请(专利权)人 | 杭州平和安康医药科技有限公司 |
代理机构 | 成都立信专利事务所有限公司 | 代理人 | 冯忠亮 |
地址 | 310008 浙江省杭州市上城区凤凰苑1-1-2501 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明为硼替佐米合成方法,解决已有合成方法产物收率不高、操作复杂、成本高,不适合工业化生产的问题。该合成方式是通过起始原料药硼酸三甲酯、(1S,2S,3R,5S)—(+)—派烷二醇、二氯甲烷为起始原料药,经过金属化反应、格式反应、取代等反应与(S)—3—苯基—2—[(吡嗪—2—羰基)氨基]丙酸经过缩合反应,所得产物再进行酸化得到硼替佐米,本发明提供的硼替佐米合成方法,原料便宜易得、产物收率高、操作简便、成本低,适合工业化生产。 |
