一种盐酸西那卡塞的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010840341.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111704551A | 公开(公告)日 | 2020-09-25 |
申请公布号 | CN111704551A | 申请公布日 | 2020-09-25 |
分类号 | C07C209/50(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 严洁 | 申请(专利权)人 | 天津汉一医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 300457天津市滨海新区天津开发区洞庭路220号国际生物医药联合研究院实验楼6层S614 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:(1)将式I所示化合物与氯化亚砜在乙酸异丙酯和N,N‑二甲基甲酰胺做溶剂,温度为40‑45℃的条件下反应后得到产物;(2)将步骤(1)得到的产物直接与原料A进行反应得到中间体I;(3)将步骤(2)得到的中间体I经过还原反应和精制得到所述盐酸西那卡塞;本发明提供的制备方法,通过在第一步反应中使用乙酸异丙酯和N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)做溶剂,相比于现有技术需要较高的反应温度、大量氯化亚砜的反应条件,本发明的温度大大降低,氯化亚砜用量减少,且仍然保证较高收率,具有较高的产业化价值。 |
