一种盐酸西那卡塞的制备方法

基本信息

申请号 CN202010840341.5 申请日 -
公开(公告)号 CN111704551A 公开(公告)日 2020-09-25
申请公布号 CN111704551A 申请公布日 2020-09-25
分类号 C07C209/50(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 严洁 申请(专利权)人 天津汉一医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 300457天津市滨海新区天津开发区洞庭路220号国际生物医药联合研究院实验楼6层S614
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:(1)将式I所示化合物与氯化亚砜在乙酸异丙酯和N,N‑二甲基甲酰胺做溶剂,温度为40‑45℃的条件下反应后得到产物;(2)将步骤(1)得到的产物直接与原料A进行反应得到中间体I;(3)将步骤(2)得到的中间体I经过还原反应和精制得到所述盐酸西那卡塞;本发明提供的制备方法,通过在第一步反应中使用乙酸异丙酯和N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)做溶剂,相比于现有技术需要较高的反应温度、大量氯化亚砜的反应条件,本发明的温度大大降低,氯化亚砜用量减少,且仍然保证较高收率,具有较高的产业化价值。