吡法齐明的制备方法

基本信息

申请号 CN201711427285.7 申请日 -
公开(公告)号 CN109748903B 公开(公告)日 2021-08-10
申请公布号 CN109748903B 申请公布日 2021-08-10
分类号 C07D401/12 分类 有机化学〔2〕;
发明人 张东峰;黄海洪;李春;尹大力;林紫云;马辰;王迷娟;张猛;兰培;赵立敏 申请(专利权)人 北京协和制药二厂
代理机构 - 代理人 -
地址 102600 北京市大兴区黄村镇清源北路北京协和制药二厂
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种吡法齐明的制备方法,包括以下步骤:(1)以2‑氟硝基苯和4‑三氟甲氧基苯胺为起始原料经取代反应得到化合物II;(2)化合物II经还原后得到化合物III,再与1,5‑二氟‑2,4‑二硝基苯反应制备化合物IV;(3)化合物IV与2‑甲氧基‑3‑氨基吡啶经取代反应得到化合物V;(4)化合物V经还原后得到化合物VI,再经合环反应后生成化合物VII;(5)化合物VII与反式‑4‑甲氧基环己胺在酸的催化下反应得到吡法齐明。本方法操作简便、反应条件温和、收率高,适合工业化生产。