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一种工业化合成维莫地尼的方法

基本信息

申请号	CN201410669854.9	申请日	-
公开（公告）号	CN104496889A	公开（公告）日	2015-04-08
申请公布号	CN104496889A	申请公布日	2015-04-08
分类号	C07D213/40(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	靳磊;卢杰;刘鹏;段浪;张为群;李子成	申请（专利权）人	成都平和安康医药科技有限公司
代理机构	成都高远知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	李高峡
地址	610093 四川省成都市高新区天府大道北段1480号1栋3层9号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种工业化合成维莫地尼的方法，包括以下步骤：a、以无机强酸作为溶剂，对氯硝基苯与卤代试剂发生卤代反应，得到中间体2；b、在水溶性有机溶剂中，还原试剂将中间体2的硝基还原成氨基，得到中间体3；c、对中间体3的氨基进行保护，得到中间体4；d、中间体4与联二硼酸频哪醇酯、2-溴吡啶发生反应，得到中间体5；e、中间体5与卤化氢的醇溶液室温条件下反应，得到中间体6；f、中间体6与2-氯-4-甲砜基苯甲酰氯反应，得到维莫地尼。本发明采用廉价易得的起始原料，操作简便，钯催化剂的用量小；反应产物的收率高，单步反应的收率均在90％以上，维莫地尼的总收率为59％以上，纯度为99.5％以上；同时，本发明反应条件温和，后处理简便，非常适合工业化生产。