伏立康唑关键中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN202011472687.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112645935A | 公开(公告)日 | 2021-04-13 |
申请公布号 | CN112645935A | 申请公布日 | 2021-04-13 |
分类号 | C07D403/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 方拥军;黄治川;邓祥林;杨露;曹超 | 申请(专利权)人 | 重庆柳江医药科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 401329 重庆市九龙坡区高新大道28号金凤生物医药产业园标准厂房1-6号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了伏立康唑关键中间体的制备方法,该制备方法包含以下步骤:(a)在非质子性有机溶剂中,2′,4′‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮(II)与6‑(1‑溴乙基)‑4氯‑5‑氟嘧啶(III)在锌粉和路易斯酸催化剂存在下反应得到(2R,3S/2S,3R)‑3‑(6‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇(I)酸式盐式(I)化合物。本发明所公开的制备方法条件温和、成本低廉、操作简便,并能够进行大规模生产。 |
