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一种制备伏立康唑关键中间体的新方法

基本信息

申请号	CN201310697807.0	申请日	-
公开（公告）号	CN103788073B	公开（公告）日	2017-11-03
申请公布号	CN103788073B	申请公布日	2017-11-03
分类号	C07D403/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	谭清钟;谢晓东;毕华	申请（专利权）人	北京华禧联合科技发展有限公司
代理机构	北京康信知识产权代理有限责任公司	代理人	北京华禧联合科技发展有限公司
地址	100094 北京市海淀区丰惠中路7号新材料创业大厦5层508A室
法律状态	-

摘要

本发明公开一种制备伏立康唑关键中间体的新方法。本发明采用高立体选择性的手性氨基醇催化剂和锌铜偶联合催化1‑（4‑氯‑5‑氟嘧啶‑6基）卤代乙烷与1‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑（1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基）乙酮进行不对称加成反应，得到（2R,3S/2S,3R）‑2‑（2,4‑二氟苯基）‑3‑（4‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基）‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇，经过氢化脱卤制得伏立康唑关键中间体（2R,3S/2S,3R）‑2‑（2,4‑二氟苯基）‑3‑（5‑氟嘧啶‑4‑基）‑1‑（1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基）‑2‑丁醇，拆分得到伏立康唑。本发明使用了更经济和环境友好的天然手性氨基醇催化剂；采用卤代烃与酮进行高立体选择性不对称加成反应，省掉将卤代烃和活性锌制备成有机锌金属化合物后再与酮进行不对称加成反应，简化操作，降低生产成本，利于产业化。