一种右布洛芬的制备方法

基本信息

申请号 PCT/CN2020/113887 申请日 -
公开(公告)号 WO2021047490A1 公开(公告)日 2021-03-18
申请公布号 WO2021047490A1 申请公布日 2021-03-18
分类号 C07C51/41;C07C51/02;C07C51/43;C07C57/30;C07C213/08;C07C215/10 分类 有机化学〔2〕;
发明人 ZHAO, PING;赵平;LIU, XIN;刘新;CHENG, ZHIGANG;程志刚;LIANG, QUN;梁群;YANG, YIPING;杨宜平;YANG, SHOUSONG;杨寿松;KONG, HULIN;孔虎林;GUAN, QIANQIAN;官倩倩;CHENG, SEN;成森;ZHOU, YONG;周勇;LIAO, MINJIE;廖敏杰;LI, NING;李宁;ZHANG, XUEQIN;张雪芹;LIU, LING;刘玲;YANG, CIHAI;杨慈海 申请(专利权)人 武汉百科药物开发有限公司
代理机构 - 代理人 WUHAN ZHI JIA JOINT INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP);武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙)
地址 Number 122 Yangwan Road, Duodao District,Jingmen, Hubei 448000 CN
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种右布洛芬的制备方法,包括:(1)向反应釜投入甲苯后,投入布洛芬及葡辛胺,升温至76~80℃保温反应0.5h以上,将物料转入胺盐结晶釜,加纯化水后降温结晶,温度降至18~22℃后,离心分离并洗涤,干燥后得到右布洛芬葡辛胺盐;所述布洛芬:葡辛胺:甲苯:纯化水的加料比为1:0.65~0.75:7.5~8:0.01~0.02;(2)水解反应析出葡辛胺;(3)酸化反应析出右布洛芬。本申请人最终确定胺盐制备时加纯化水的体积与布洛芬重量的比值为0.01~0.02L:1kg,最终使得右布洛芬的摩尔收率高的同时右旋胺盐的熔点达到了合格标准135~140℃。