一种地西他滨中间体α-取代脱氧核糖的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种地西他滨中间体α-取代脱氧核糖的合成方法

基本信息

申请号	CN201910446807.0	申请日	-
公开（公告）号	CN110054654A	公开（公告）日	2019-07-26
申请公布号	CN110054654A	申请公布日	2019-07-26
分类号	C07H1/00（2006.01）I; C07H13/08（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	程志刚; 代旭勇; 陈亮; 李绍奎; 何思雨; 于剑飞; 方炜	申请（专利权）人	武汉百科药物开发有限公司
代理机构	北京汇泽知识产权代理有限公司	代理人	武汉百科药物开发有限公司; 湖北百科亨迪药业有限公司
地址	430056 湖北省武汉市经济技术开发区高科技产业园1号楼
法律状态	-

摘要

本发明提供了一种地西他滨中间体α‑取代脱氧核糖的合成方法，合成路线如下：式3和式Ⅰ中，R为对甲基苯甲酰基，X为氯原子；包括如下步骤：1)甲基化反应：在酸催化下式1化合物与甲醇反应得到式2化合物；2)酰化反应：式2化合物溶于有机溶剂中在碱催化下与对甲基苯甲酰氯反应得到式3化合物；3)氯化反应：在低温下用乙酰氯调节酰化反应液pH值后过滤，加入低极性溶剂A，再加入氯化氢的乙酸溶液反应得到式I化合物。该发明在合成地西他滨关键中间体取代脱氧核糖过程中采用对甲基苯甲酰基作为保护基，同时控制氯化反应条件，得到高纯度的α‑取代脱氧核糖，利于与硅烷基化保护的5‑氮杂胞嘧啶偶联得到了高比例的β/α，提高地西他滨收率。